Stručný popis:
CAS číslo:51322-75-9
Molekulový vzorec:C9H8ClN5S
molekulová hmotnosť:253,71
Chemická štruktúra:
| Základné informácie | |
| Názov produktu | tizanidín |
| stupňa | Farmaceutická trieda |
| Vzhľad | Biely prášok |
| Skúška | 99 % |
| Čas použiteľnosti | 2 roky |
| Balenie | 25 kg/bubon |
| Podmienka | Skladujte pri -20°C |
Obrys
Tizanidín je imidazolínový dvojdusíkový heterocyklický penténový derivát. Štruktúra je podobná štruktúre klonidínu. V roku 1987 bol prvýkrát uvedený vo Fínsku ako centrálny agonista adrenalínového α2 receptora. V súčasnosti sa na klinike používa ako centrálny svalový relaxant. Môže sa použiť na liečbu bolestivých svalových kŕčov, ako je syndróm krčného pásu a torticollis. Môže sa tiež použiť na liečbu pooperačnej bolesti, ako je herniácia disku a artritída bedrového kĺbu. Pochádza z ankylózy neurologických porúch, ako je roztrúsená skleróza, chronická myelopatia, cerebrovaskulárna príhoda atď.
Funkcia
Používa sa na zníženie napätia kostrového svalstva, svalového spazmu a myotónie spôsobenej poranením mozgu a miechy, mozgovým krvácaním, encefalitídou a roztrúsenou sklerózou.
Farmakológia
Selektívne znižuje uvoľňovanie excitačných aminokyselín z interneurónov a inhibuje multisynaptický mechanizmus súvisiaci s prepätím svalov. Tento produkt neovplyvňuje nervovosvalový prenos. Je dobre znášaný. Je účinný pri akútnych bolestivých svalových kŕčoch a chronickej ankylóze vychádzajúcej z miechy a mozgu. Môže znížiť odpor pasívneho pohybu, znížiť spasticitu a klonus a zvýšiť intenzitu vôľového pohybu.
Využitie
Značený tizanidín, určený na použitie ako vnútorný štandard na kvantifikáciu tizanidínu pomocou GC- alebo LC-hmotnostnej spektrometrie. Tizanidín by mohol mať terapeutické využitie ako hlavný inhibítor proteázy SARS-CoV-2.
Klinické použitie
Tizanidín je centrálne pôsobiaci agonista adrenergných α2 receptorov, ktorý sa používa na liečbu chronických svalových kŕčov, ako je roztrúsená skleróza.
Mechanizmus účinku
Tizanidín je centrálne aktívny svalový relaxant analóg klonidínu, ktorý je schválený na použitie pri znižovaní spasticity spojenej s poranením mozgu alebo miechy. Jeho mechanizmus účinku na zníženie spasticity naznačuje presynaptickú inhibíciu motorických neurónov vα2-adrenergné receptorové miesta, čím sa znižuje uvoľňovanie excitačných aminokyselín a inhibujú sa facilitačné ceruleospinálne dráhy, čo vedie k zníženiu spasticity. Tizanidín má len malú časť antihypertenzného účinku klonidínu, pravdepodobne kvôli účinku na selektívnu podskupinuα2C-adrenoceptory, ktoré sú zrejme zodpovedné za analgetickú a antispazmickú aktivitu imidazolínα2-agonisty (20).
