Stručný popis:
Číslo CAS:55268-74-1
Molekulový vzorec: C19H24N2O2
molekulová hmotnosť: 312,41
Chemická štruktúra:
| Základné informácie | |
| Názov produktu | Praziquantel |
| stupňa | Farmaceutická trieda |
| Vzhľad | Je to biely alebo takmer biely kryštalický prášok |
| Skúška | 99 % |
| Čas použiteľnosti | 2 roky |
| Balenie | 25 kg/bubon |
| Charakteristický | Voľne rozpustný v etanole alebo dichlórmetáne. Mierne rozpustný vo vode |
| Podmienka | Zapečatené v suchu, skladujte v mrazničke pri teplote do -20 °C |
Popis
Praziquantel (PZQ) je izochinolínový derivát s väčšinou biologickej aktivity zistenej v levo enantioméri. Zlúčenina nemá žiadnu aktivitu proti nematódam, ale je vysoko účinná proti pásomniciam a motolicom.
Farmakológia a mechanizmus účinku
Praziquantel je pyrazinochinolínová zlúčenina pôvodne vyvinutá na liečbu schistosomiázy, ale zistilo sa, že má široké spektrum antihelmintickej aktivity. Praziquantel je racemát, ale za jeho antiparazitickú aktivitu je zodpovedný výlučne R (+) enantiomér. Je účinný proti motoliciam (všetky druhy Schistosoma patogénne pre človeka, Paragonimus westermani a Clonorchis sinensis) a cestódam (Taenia saginata, Taenia solium, Hymenolepis nana a Diphyllobothrium latum).
Mechanizmus účinku praziquantelu nie je jasne známy. Schistozómy rýchlo prijímajú liek. Po požití lieku okamžite nasleduje zvýšená svalová aktivita, ktorá postupuje k tetanickej kontrakcii a vakuolizácii obalu parazita.
Predpokladá sa, že svalové účinky lieku sú zodpovedné za presun parazitov z mezenterických žíl do pečene in vivo. Posun v pečeni sa však preukázal pri väčšine známych schistosomicídov a nemusí poskytnúť žiadne špecifické informácie o mechanizme účinku lieku. Nedávne experimentálne zistenia naznačujú, že antischistozomálne účinky lieku súvisia skôr s jeho účinkom na tegument než na svalstvo.
Ďalším farmakologickým účinkom liečiva je zvýšenie membránovej permeability pre katióny, najmä vápnik.
Úloha tohto účinku na anthelmintické vlastnosti lieku však nie je známa.
Aplikácia
Je to druh širokospektrálneho lieku proti parazitickým ochoreniam. Môže sa použiť na liečbu a prevenciu schistosomiázy, cysticerkózy, paragonimiázy, hydatidózy, fasciolopsiázy, hydatidovej choroby a infekcie červami.
Môže sa použiť aj ako anthelmintikum a je účinný pri liečbe zvieracích gastrointestinálnych nematód. Na aplikáciu ho možno primiešať do krmiva.
Produkt je druh anthelmintika účinného pri liečbe Schistosoma japonicum, Schistosoma mansoni a Schistosoma haematobium, Clonorchis sinensis, Paragonimus westermani, fasciolopsis buski, pásomníc a cysticerkózy. Má obzvlášť silný zabíjací účinok na pásomnicu av súčasnosti má najvyššiu účinnosť medzi liekmi proti schistosomiáze.
Je to druh anthelmintika používaného hlavne na liečbu schistosomiázy. Môže sa tiež použiť na liečbu schistosomiázy Fahrenheita, taeniasis, paragonimiázy a cysticerkózy
