Stručný popis:
Číslo CAS: 15687-27-1
Molekulový vzorec: C13H18O2
Molekulová hmotnosť: 206,28
Chemická štruktúra:
| Základné informácie | |
| Názov produktu | Ibuprofen |
| CAS č. | 15687-27-1 |
| Farba | Biela až sivobiela |
| Formulár | Kryštalický prášok |
| Rozpustnosť | Prakticky nerozpustný vo vode, voľne rozpustný v acetóne, metanole a metylénchloride. Rozpúšťa sa v zriedených roztokoch alkalických hydroxidov a uhličitanov. |
| Rozpustnosť vo vode | nerozpustný |
| Stabilita | Stabilný. Horľavý. Nekompatibilné so silnými oxidačnými činidlami |
| Čas použiteľnosti | 2 Yuši |
| Balíček | 25 kg/bubon |
Popis
Ibuprofén patrí k nesteroidným protizápalovým analgetikám. Má výborný protizápalový, analgetický a antipyretický účinok s menšími nežiaducimi účinkami. Vo svete je široko používaný ako celosvetovo najpredávanejší liek bez predpisu. Spolu s aspirínom a paracetamolom sú uvedené ako tri kľúčové antipyretické analgetiká. U nás sa používa najmä pri tlmení bolesti a proti reumatizme a pod. Pri liečbe prechladnutia a horúčky má oveľa menšie uplatnenie v porovnaní s paracetamolom a aspirínom. V Číne sú desiatky farmaceutických spoločností kvalifikovaných na výrobu ibuprofénu. Väčšinu predaja ibuprofénu na domácom trhu však obsadila čínsko-americká spoločnosť Tianjin.
Ibuprofen bol spoluobjavený Dr. Stewartom Adamsom (neskôr sa stal profesorom a získal medailu Britského impéria) a jeho tímom vrátane CoLinBurrowsa a Dr. Johna Nicholsona. Cieľom počiatočnej štúdie bolo vyvinúť „superaspirín“ na získanie alternatívy na liečbu reumatoidnej artritídy, ktorá je porovnateľná s liečbou aspirínom, ale s menej závažnými nežiaducimi reakciami. Pri iných liekoch, ako je fenylbutazón, existuje vysoké riziko spôsobenia potlačenia funkcie nadobličiek a iných nežiaducich účinkov, ako sú gastrointestinálne vredy. Adams sa rozhodol hľadať liek s dobrou gastrointestinálnou rezistenciou, čo je obzvlášť dôležité pre všetky nesteroidné protizápalové lieky.
Fenylacetátové lieky vzbudili záujem ľudí. Aj keď sa na základe testu na psoch zistilo, že niektoré z týchto liekov sú vystavené riziku vzniku vredov, Adams si je vedomý toho, že tento jav môže byť spôsobený relatívne dlhým polčasom klírensu lieku. V tejto triede liekov je zlúčenina – ibuprofén, ktorý má relatívne krátky polčas rozpadu, ktorý trvá len 2 hodiny. Medzi preverenými alternatívnymi liekmi, aj keď nie je najúčinnejšia, je najbezpečnejšia. V roku 1964 sa ibuprofén stal najsľubnejšou alternatívou aspirínu.
Indikácie
Spoločným cieľom pri vývoji liekov proti bolesti a zápalu bolo vytvorenie zlúčenín, ktoré majú schopnosť liečiť zápal, horúčku a bolesť bez narušenia iných fyziologických funkcií. Všeobecné lieky proti bolesti, ako je aspirín a ibuprofén, inhibujú COX-1 aj COX-2. Špecifikácia lieku voči COX-1 oproti COX-2 určuje potenciál nežiaducich vedľajších účinkov. Lieky s vyššou špecifickosťou voči COX-1 budú mať väčší potenciál na vytváranie nepriaznivých vedľajších účinkov. Deaktiváciou COX-1 zvyšujú neselektívne lieky proti bolesti možnosť nežiaducich vedľajších účinkov, najmä tráviacich problémov, ako sú žalúdočné vredy a gastrointestinálne krvácanie. Inhibítory COX-2, ako sú Vioxx a Celebrex, selektívne deaktivujú COX-2 a v predpísaných dávkach neovplyvňujú COX-1. Inhibítory COX-2 sú široko predpisované na artritídu a úľavu od bolesti. V roku 2004 Food and Drug Administration (FDA) oznámila, že zvýšené riziko srdcového infarktu a mozgovej príhody je spojené s niektorými inhibítormi COX-2. To viedlo k varovným štítkom a dobrovoľnému stiahnutiu produktov z trhu výrobcami drog; napríklad spoločnosť Merck stiahla Vioxx z trhu v roku 2004. Hoci ibuprofén inhibuje COX-1 aj COX-2, má niekoľkonásobne vyššiu špecifickosť voči COX-2 v porovnaní s aspirínom, čo spôsobuje menej gastrointestinálnych vedľajších účinkov.
