cefradine

cefradin (tiež známy ako cephradín), 7-[D-2-amino-2(1,4cyklohexadien1-yl)acetamido]-3-metyl-8-0x0-5tia-1-azabicyklo[4.2.0]okt-2- monohydrát kyseliny én-2-karboxylovej (111 je polosyntetické cefalosporínové antibiotikum. používa sa perorálne, intramuskulárne a intravenózne. Štruktúra cefalexínu je podobná štruktúre cefalexínu, rozdiel je len v šesťčlennom kruhu. Cefalexín má tri dvojité väzby tvoriace aromatický systém, zatiaľ čo cephradín má v tom istom kruhu dve dvojité väzby. Antibakteriálna aktivita cefalexínu je podobná ako u cefalexínu^[1].

Obrázok 1 chemická štruktúra cefradinu;
Cephradín je biely kryštalický prášok s molekulovou hmotnosťou 349,4^[2]. O syntéze cephradínu sa diskutovalo^[3]. Cephradín je voľne rozpustný vo vodných rozpúšťadlách. Je to zwitterión, ktorý obsahuje alkalickú aminoskupinu aj kyslú karboxylovú skupinu. V rozsahu pH 3-7 existuje cehradín ako vnútorná soľ^[4]. Cephradín je stabilný 24 hodín pri 25" v rozmedzí pH 2-8. Keďže je stabilný v kyslom prostredí, dochádza k malej strate aktivity v žalúdočnej tekutine; boli hlásené straty menej ako 7%^[5].
Cephradín sa slabo viaže na ľudské sérové ​​proteíny. Liečivo bolo viazané na sérové ​​proteíny menej ako 20 %.^[4]. Pri sérovej koncentrácii 10-12 pg/ml bolo 6 % celkového liečiva v komplexe viazanom na proteín. Ďalšia štúdia^[6]zistili, že pri celkovej koncentrácii 10 pg/ml bolo 28 % liečiva v stave viazanom na proteín; pri celkovej koncentrácii 100 pg/ml bolo 30 % liečiva v stave viazanom na proteín. Táto štúdia tiež ukázala, že pridanie séra k cephradínu znížilo antibiotickú aktivitu. Ďalšia štúdia^[2]ukázali, že väzba cephradínu na proteíny sa pohybovala od 8 do 20 % v závislosti od koncentrácie liečiva. Štúdia Gadebuscha a spol.^[5]nezistili žiadnu zmenu v MIC cefalínu voči Staphylococcus aureus ani Escherichia coli po pridaní ľudského séra.