Stručný popis:
CAS číslo:590-63-6
Molekulový vzorec:C7H17ClN2O2
molekulová hmotnosť:196,68
Chemická štruktúra:
| Základné informácie | |
| Názov produktu | Bethanechol |
| stupňa | Farmaceutická trieda |
| Vzhľad | biely prášok |
| Skúška | 95 % |
| Čas použiteľnosti | 2 roky |
| Balenie | 25 kg/bubon |
| Podmienka | Chladné a suché miesto |
Popis
Betanechol je syntetický ester štruktúrne a farmakologicky podobný acetylcholínu. Pomaly hydrolyzovaný muskarínový agonista bez nikotínových účinkov, betanechol, sa vo všeobecnosti používa na zvýšenie tonusu hladkého svalstva, ako v GI trakte po operácii brucha alebo pri retencii moču v neprítomnosti obštrukcie. Môže spôsobiť hypotenziu, zmeny srdcovej frekvencie a bronchiálne kŕče.
Betanechol je agonista muskarínových acetylcholínových receptorov s hodnotami IC50 1 837, 25, 631, 317 a 393 uM pre M1-5, v tomto poradí, v rádioligandovom väzbovom teste s použitím CHO buniek exprimujúcich ľudské receptory. Inhibuje M2-sprostredkované zvýšenie cyklického AMP indukovaného izoproterenolom v izolovanom tenkom čreve morčiat (IC50 = 127 μM). Betanechol zvyšuje bazálny tonus izolovaného intravezikálneho močovodu ošípaných (EC50 = 4,27 μM). Pri podávaní v dávke 60 μg/kg tiež indukuje sekréciu tekutín v ileu, dvanástniku a jejune u anestetizovaných potkanov. Prípravky obsahujúce betanechol sa používajú na zvýšenie močenia a zlepšenie tonusu hladkého svalstva v gastrointestinálnom trakte.
Klinické použitie
Hlavné použitie betanecholchloridu je na zmiernenie retencie moču a abdominálnej distenzie po chirurgickom zákroku. Liek sa používa perorálne a subkutánnou injekciou. Nikdy sa nesmie podávať intramuskulárnou alebo intravenóznou injekciou kvôli nebezpečenstvu cholinergnej nadmernej stimulácie a straty selektívneho účinku. Správne podávanie lieku je spojené s nízkou toxicitou a bez závažných vedľajších účinkov. Betanecholchlorid sa má používať s opatrnosťou u astmatických pacientov; pri použití pri glaukóme spôsobuje čelné bolesti hlavy zo stiahnutia zvieracieho svalu v oku a zo kŕčov ciliárneho svalu. Jeho trvanie účinku je 1 hodina.
Veterinárne lieky a liečby
Vo veterinárnej medicíne sa betanechol používa predovšetkým na stimuláciu kontrakcií močového mechúra u malých zvierat. Môže sa tiež použiť ako stimulant pažeráka alebo všeobecného GI, hoci metoklopramid a/alebo neostigmín ho na tieto účely do značnej miery nahradili.
