Stručný popis:
Číslo CAS: 7177-48-2
Molekulový vzorec: C16H25N3O7S
molekulová hmotnosť: 403,45
Chemická štruktúra:
| Základné informácie | |
| Názov produktu | Ampicilín |
| stupňa | Farmaceutická trieda |
| Vzhľad | Biely alebo takmer biely kryštalický prášok |
| Skúška | |
| Čas použiteľnosti | 2 roky |
| Balenie | 25 kg/bubon |
| Podmienka | skladujte na chladnom a suchom mieste |
Popis
Ako penicilínová skupina beta-laktámových antibiotík je ampicilín prvým širokospektrálnym penicilínom, ktorý má in vitro aktivitu proti grampozitívnym a gramnegatívnym aeróbnym a anaeróbnym baktériám, bežne používaným na prevenciu a liečbu bakteriálnych infekcií dýchacích ciest, močových ciest trakt, stredné ucho, dutiny, žalúdok a črevá, močový mechúr a obličky atď. spôsobené citlivými baktériami. Používa sa tiež na liečbu nekomplikovanej kvapavky, meningitídy, endokarditídy, salmonelózy a iných závažných infekcií podávaním ústami, intramuskulárnou injekciou alebo intravenóznou infúziou. Rovnako ako všetky antibiotiká nie je účinné pri liečbe vírusových infekcií.
Ampicilín funguje tak, že zabíja baktérie alebo bráni ich rastu. Po preniknutí do grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií pôsobí ako ireverzibilný inhibítor enzýmu transpeptidázy, ktorý baktérie potrebujú na vytvorenie bunkovej steny, čo vedie k inhibícii syntézy bunkovej steny a nakoniec vedie k lýze buniek.
Antimikrobiálna aktivita
Ampicilín je o niečo menej účinný ako benzylpenicilín proti väčšine grampozitívnych baktérií, ale je účinnejší proti E. faecalis. MRSA a kmene Str. pneumoniae so zníženou citlivosťou na benzylpenicilín sú rezistentné. Väčšina streptokokov skupiny D, anaeróbnych grampozitívnych kokov a bacilov, vrátane L. monocytogenes, Actinomyces spp. a Arachnia spp., sú vnímavé. Mykobaktérie a nokardia sú odolné.
Ampicilín má podobnú aktivitu ako benzylpenicilín proti N. gonorrhoeae, N. meningitidis a Mor. catarrhalis. Je 2–8-krát aktívnejší ako benzylpenicilín proti H. influenzae a mnohým Enterobacteriaceae, ale kmene produkujúce β-laktamázu sú odolné. Pseudomonas spp. sú rezistentné, ale Bordetella, Brucella, Legionella a Campylobacter spp. sú často náchylné. Určité gramnegatívne anaeróby, ako napríklad Prevotella melaninogenica a Fusobacterium spp. sú citlivé, ale B. fragilis je rezistentný, rovnako ako mykoplazmy a rickettsie.
Aktivita proti kmeňom stafylokokov, gonokokov, H. influenzae, Mor. catarrhalis, niektorých Enterobacteriaceae a B. fragilis sa zvyšuje prítomnosťou inhibítorov β-laktamázy, konkrétne kyseliny klavulanovej.
Jeho baktericídna aktivita sa podobá benzylpenicilínu. Baktericídna synergia sa vyskytuje s aminoglykozidmi proti E. faecalis a mnohým enterobaktériám a s mecilinamom proti množstvu enterobaktérií rezistentných na ampicilín.
